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根据目前临床用于早泄(PE)治疗的药物评价，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin re-uptake inhibitors，SSRIs）的疗效比较显著，盐酸达泊西汀是一种新型的短效强效SSRIs，也是目前全球唯一被批准用于治疗PE的口服处方药。该药物通过选择性抑制5-羟色胺(5-HT)转运体，有效抑制突触前膜5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT的浓度，激活突触后膜5-HT2c和5-HT1a受体，提高射精阈值，从而发挥延迟射精的作用。该药物属短效型SSRI，与传统长效型SSRI相比，具有药效快，半衰期短，副作用低、支持按需服用等特点，因此，该药物安全性良好、临床意义明显、社会价值和经济潜力巨大。 在充分文献调研分析的基础上，设计、实施了合成盐酸达泊西汀的创新工艺路线，研究了以3-氯苯丙酮为起始原料，采用经典的常规反应，先经自制(S)-2-甲氧基-CBS-噁唑硼烷和硼烷不对称还原（3-氯苯丙酮→A）、再经1-萘酚亲核取代(A→B)、甲磺酰氯原位取代和二甲胺氨解(B→C)、盐酸成盐(C→D)、异丙醇重结晶得到盐酸达泊西汀成品。通过对反应过程的优化，使各步骤反应的收率分别为95.6％、81.6％、84.5％、76.8％、90.2％，总收率45.7％，成品HPLC纯度大于99％。与现有工艺路线相比，提高了5～15％。本工艺路线解决了现有技术中“产生去甲达泊西汀副产物”和“对映异构体杂质R-达泊西汀的含量偏高”等问题，还具有原材料易得、环境友好、具有良好的工业化前景等特点。