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白细胞介素-1是一种具有广泛的生物学活性的重要的细胞因子，它主要通过与细胞表面的白细胞介素-1受体结合起作用。白细胞介素-1受体有两种类型：Ⅰ型受体和Ⅱ型受体。细胞表面受体的胞外部分经蛋白酶切割可产生其可溶性形式，即Ⅰ型可溶性受体和Ⅱ型可溶性受体。肿瘤坏死因子(TNF)是另一个重要的炎症因子，它也有两种受体：TNFRⅠ和TNFRⅡ。相应的，细胞膜表面的TNFR经蛋白酶水解下来的受体片段为TNF可溶性受体sTNFRⅠ、sTNFRⅡ。 本论文工作分两个部分。 第一部分是对从以鼠Ⅰ型可溶性白细胞介素-1受体建立拮抗剂筛选模型中筛选到的放线菌139的活性代谢产物139A的深入研究。对139A的提取流程进行优化，并对其理化性质、化学结构进行深入研究。经化学检验、色谱／光谱分析，推导出139A的化学结构。 第二部分是对从以链霉菌表达的人Ⅰ型可溶性肿瘤坏死因子受体建立拮抗剂筛选模型中筛选到的真菌1487的代谢产物的深入研究。利用筛选模型进行活性跟踪，对1487的发酵液进行了提取、分离、纯化，最终得到具有拮抗剂活性的1487A、1487B。通过元素分析、紫外光谱、红外光谱、质谱和核磁共振谱鉴定1487A、1487B的分子式和结构式。1487A、1487B为已知小分子化合物，但从肿瘤坏死因子受体拮抗剂模型筛选出来为首次报道。药理实验证明该化合物1487B在急性炎症方面表现良好的抑制作用，这是1487B首次发现具有抗炎活性。