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目的:地黄为玄参科 Scrophulariaceae植物地黄Rehmannia glutinosa libosch新鲜或干燥的块根,始载于《神农本草经》,列为上品。鲜地黄秋季采摘,除去卢头,须根及泥沙,鲜用。地黄主产于河南、山东、山西,以河南省温县、孟县、武陟、沁阳、博爱、修武等县栽培历史最长,产量最高,质量最佳,畅销国内。鲜地黄苷苦性寒多液,清热凉血生津的作用强,多用治热病伤津、烦躁口渴、消渴,以及吐血,衄血、崩漏下血等症。现代药理活性研究表明地黄具有免疫调节、机体造血、抗脂质过氧化、降血糖等多种功效,可用于抗肿瘤、抗衰老、预防和治疗糖尿病,对心血管系统、中枢神经系统等也表现出一定的药理活性。关于地黄的化学成分,已进行了大量的研究,其主要化学成分为环烯醚萜及其苷类、糖类、紫罗兰酮类、苯乙醇苷类、黄酮类、甾醇类、及其它化合物,通过研究鲜地黄的化学成分,进一步明确其药效物质基础,丰富其化学成分研究的内容,为了寻求更多的活性成分,保证临床用药安全。
方法:新鲜地黄块根 (17 Kg) 采自河南省焦作市温县,室温下采用 70% 含水丙酮组织破碎提取三次,合并提取液并低温减压浓缩至适量,得到浸膏987 g,用 95% 乙醇醇沉,使乙醇的浓度达到 60%,上清液低温减压浓缩抽干,将所得的总干粉 (253 g) 加适量的水分散溶解,离心,上清液减压浓缩至适量,上 Diaion HP-20 柱,以水和不同浓度的含水甲醇梯度洗脱,收集到的各洗脱部位抽干,适量水溶,上Toyopearl HW-40C柱,依次用水及不同比例的含水甲醇洗脱,对各流份利用Silica Gel,Sephadex LH-20,Toyopearl HW-40C,MCI Gel CHP-20和硅胶等柱层析进行分离纯化,并结合重结晶的方法,得到单体化合物;采用化学和波谱方法,鉴定化合物的结构。
结果:从鲜地黄中共分离得到24个化合物,利用各种光谱技术鉴定了22个化合物的结构,一个为新化合物,1 2个为首次从该植物中分离得到。其中木脂素及其苷类3个,分别为:Hierochin D (LY-23);Yemuoside YM1 (LY-20-1);落叶松脂醇-4′-O-β-D-吡喃型葡萄糖苷 (LY-29);萜类及其苷类 8 个,分别为:rehmapicrogenin A (LY-16) ,地黄苦苷 (LY-10) , rehmapicrogenin (LY-18) , 3-methoxy-2,6,6-trimethylcyclohex-1-enecarboxylic acid (LY-18-1) , 筋 骨 草 醇(LY-21),梓醇 (LY-21-1),6-O-香草酰基筋骨草醇 (LY-26),6-O-E-阿魏酰基筋骨草醇 (LY-D);苯乙醇苷类化合物 3 个:去咖啡酰基毛蕊花糖苷 (LY-18-2),焦地黄苯乙醇苷 B1 (LY-27-1),darendoside B (LY-E);酚酸类化合物 7 个:香草酸(LY-3),苏式-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1,2,3-丙三醇 (LY-6),1-苯基-1,2-乙二醇(LY-7),对羟基苯乙醇 (LY-9-1),氢化阿魏酸 (LY-17-1),二氢松柏醇 (LY-19-1);高香草酸 (LY-20);脂肪酸类1个:油酸 (LY-A)。
结论:从鲜地黄中分离并鉴定了 22 个化合物的结构, 1 个新化合物为:rehmapicrogenin A,首次从地黄中分到的已知化合物12个:分别为:Hierochin D;Yemuoside YM1;落叶松脂醇-4′-O-β-D-吡喃型葡萄糖苷,darendoside B,香草酸,苏式-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1,2,3-丙三醇,1-苯基-1,2-乙二醇,对羟基苯乙醇,氢化阿魏酸,二氢松柏醇,高香草酸,油酸。