【摘 要】
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心脑血管疾病已经成为严重危害人民健康的重大疾病之一.高脂血症是心脑血管疾病的最重要的危险因素之一,它容易引起动脉粥样硬化、心肌梗塞、血栓、高血压、血糖等一系列并发
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心脑血管疾病已经成为严重危害人民健康的重大疾病之一.高脂血症是心脑血管疾病的最重要的危险因素之一,它容易引起动脉粥样硬化、心肌梗塞、血栓、高血压、血糖等一系列并发症.然而,目前市场上存在的调脂药物或者疗效不好、或者存在一定的毒副作用、或者价格昂贵,无法推广.而蜂蜡素来源于天然蜂蜡,已经被证实具有较好的降血脂疗效,同时它还具有历史悠久、纯天然、无毒副作用等一系列优点,因此是一种具有很大开发价值的药物.然而由于它的主要成分是高级脂肪醇,因此具有水溶性差,生物利用度低以及由此引起的给药量大等缺点.把药物制成纳米级的毫微囊却可具有提高药物靶向性,控制药物释放,提高难溶药物的溶解度和生物利用度等优点.该论文把两者有机的结合起来,制成蜂蜡素的聚氰基丙烯酸烷酯毫微囊,弥补了其生物利用度低、给药量大的缺点.该实验对SD大鼠进行了高血脂造模,并用它对毫微囊药物进行了药理活性评价.抗血小板药一直是人们研究的热点,人们使用了多种技术手段来开发新的抗血小板药物,包括基于结构的药物设计、重组DNA技术和高通量筛选等方法.近年来关于这方面的新药研究报道很多,市场上也出现了一些疗效不错的药物,但却都有它们自身难以克服的缺点,因此仍然需要寻找毒副作用小、易于检测的新的抗血小板药物.S-咔啉羧酸是从小根蒜或薤中分离到的一种生物碱,具有安全、便宜等优点,实验已经证明它有优秀的抗血小板活性,疗效是阿司匹林的6倍.然而3S一咔啉羧酸一个很大的缺点就是溶解性极差,因此生物利用度受到限制,不能很好的发挥其抗血小板的功能.该论文将内源性氨基酸引入咔啉羧酸的侧链,对咔啉羧酸进行结构修饰,希望能改善水溶性,提高生物利用度,并从中发现具有较好抗血小板疗效的药物.
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