【摘 要】
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该论文的目的是在他汀类药物的构效关系基础上设计强效的吡咯类HMGR抑制剂,期望找到更好的临床药物.该论文共分为4个部分.第一部分 研究背景;动脉硬化症起因于血浆中胆固醇浓
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该论文的目的是在他汀类药物的构效关系基础上设计强效的吡咯类HMGR抑制剂,期望找到更好的临床药物.该论文共分为4个部分.第一部分 研究背景;动脉硬化症起因于血浆中胆固醇浓度的提高,尤其是低密度脂蛋白胆固醇.在人体中,超过70﹪的胆固醇是内源性的,因此,降低血浆中胆固醇浓度的最好方法是利用选择性抑制胆固醇的生物合成.第二部分 新化合物的设计;在HMGR抑制剂构效关系的基础上,设计了吡咯类HMGCoA还原酶抑制剂.为增强新化合物与HMGR结合力.阿托伐丁结构中的苯基用七个不同的基团取代,得到七个新的吡咯衍生物.第三部分 新化合物的合成;共合成了七个新的目标化合物和二十八个新的中间体.在合成过程中,解决了部分化合物收率低及难分离的问题.七个新的目标化合物都通过IR,<1>H-NMR,MS以及HR-ESIMS作了结构确认.在合成过程中对一些关键中间体用<1>H-NMR或者MS作了鉴定.七个目标化合物的HMG-CoA还原酶的抑制活性测定尚在进行中.第四部分 实验部分;此部分记录了所有的反应.附录;包括所有化合物的各种谱图.
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