【摘 要】
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用重组hTOP Ⅰ检测了74个天然产物及黄酮类人工改造物的IC,有6个化合物有较强的抑制hTOP I催化活性的能力.从初步的筛选实验结果看,植物来源的化合物具有抑制hTOP I活性的比
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用重组hTOP Ⅰ检测了74个天然产物及黄酮类人工改造物的IC<,50>,有6个化合物有较强的抑制hTOP I催化活性的能力.从初步的筛选实验结果看,植物来源的化合物具有抑制hTOP I活性的比例较高,微生物来源的化合物也表现出抑制hTOP I催化活性的能力.此次改造的共10个黄酮类衍生物中,FO-2具有比较强的抑制hTOP I活性的能力,而其它衍生物则基本无抑制能力.这表明经修饰后FO-2,在空间结构上能接近TOP I-DNA复合物相关位置,能与之发生相互作用而表现出抑制能力.此结果果还需用MTT实验来验证筛到hTOP I抑制剂抑制肿瘤细胞生长的能力.
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