【摘 要】
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肺癌是目前发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，对人类的生存与健康造成严重威胁。表皮生长因子受体(EGFR)是一种跨膜受体，具有酪氨酸激酶活性，能够促进细胞的生长、增殖、迁移和侵袭
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肺癌是目前发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，对人类的生存与健康造成严重威胁。表皮生长因子受体(EGFR)是一种跨膜受体，具有酪氨酸激酶活性，能够促进细胞的生长、增殖、迁移和侵袭。EGFR的过量表达在肿瘤生长及恶性转化中扮演着重要角色，因此靶向EGFR的小分子激酶抑制剂成为肺癌治疗药物研究的热门方向。糖类及其复合物几乎参与着有机体内所有的生命活动，影响着有机体的成长与衰退，糖类药物在抗病毒和抗肿瘤等方面具有较好的应用前景，因此以糖为基础的药物成为生化药物研究的热点。 本文合成了10个糖基修饰的小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂，在小分子化合物中引入糖环及其衍生物，模拟ATP中的核糖结构，作为ATP的小分子类似物竞争性的与EGFR酪氨酸激酶域中的ATP结合区结合，降低酪氨酸激酶活性，以期获得选择性高、活性好的EGFR激酶抑制剂。
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