季铵盐负载氯化钯催化的Biginelli反应和2-巯基吡啶合成工艺的研究

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本论文研究内容主要分为两个部分:第一部分,季铵盐负载氯化钯催化的Biginelli反应研究;第二部分,2-巯基吡啶的合成工艺研究。  3,4-二氢嘧啶-2-(1H)-酮类衍生物由于具有抗病毒、抗肿瘤、消炎及杀菌等诸多方面的生物活性,近年来正受到人们越来越广泛的关注,通过Biginelli反应来合成这类化合物是目前研究的热点。90年以来,Biginelli反应受到了人们广泛的关注,大量的Lewis酸类催化剂和促进剂,以及各种合成方法不断涌现。  本文在第一章中综述了近些年来Biginelli反应催化体系、合成方法的研究进展以及季铵盐负载氯化钯催化碳碳键形成的有关报道。然而在现有的文献报道中,该反应大部分使用路易斯酸作为催化剂。基于此思路,本文以季铵盐负载少量PdCl2为催化体系,探讨了季铵盐种类、催化剂用量、溶剂对反应的影响。在最优条件下,我们获得较高的产率,达到80-92%,底物适用性也较好,同时证明了此催化体系可以连续使用七次,且催化活性无明显降低。  2-巯基吡啶是非常重要的杂环类化合物,常被用作反应中间体、金属的配体、催化剂等。其在医药、日用化工及工业生产中有着广泛应用,在国内外有着巨大的市场需求。本文拟采用廉价的2-巯基吡啶氮氧化物为原料,研究了还原剂、HCl浓度、温度、反应时间等因素对反应的影响,确定了2-巯基吡啶的最佳合成工艺条件。  本文所合成的化合物通过1HNMR、13C NMR测试手段进行了结构鉴定与表征。
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