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苹果酸法米替尼是由江苏恒瑞医药股份有限公司自主研发的一种新型的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂。经过一系列的药理、毒理、药效及一期临床研究表明，法米替尼在治疗多种肿瘤方面较目前已经上市的舒尼替尼疗效更佳，而副作用更小，所以是一个非常有前途的新药。该药目前已进入三期临床试验，有望于近几年内上市。 在法米替尼合成研究的基础上，本文对相关的研究资料进行了总结和整理，撰写了硕士论文。 法米替尼原工艺第四步到第七步分别是合成酰胺、脱羧、还原及关环。法米替尼的中试放大显示这部分工艺不够合理，反应条件不够温和，特别是还原酰胺的难度很大，反应收率很低，直接导致成本大幅度升高，最终难以实现工业化生产。 为了提高收率，降低成本，顺利地合成目标物，本文在文献方法的基础上，修改并优化了工艺，使收率大幅度提高，成本降低到原工艺的三分之一以下。最终确定了以下实验方法: 以3-羰基-丁酸叔丁酯为起始原料，经亚硝钠肟化后，与1，3-丙酮二羧酸二乙酯环合得到5-乙氧羰甲基-3-甲基-1-氢-吡咯-2，4-二羧酸-2-叔丁酯-4-乙酯，再用氢氧化锂水解得羧酸，用硼烷还原得到醇，再与甲磺酰氯缩合得甲磺酸酯，与N，N-二乙基乙二胺缩合得胺解物，再用氢氧化锂关环得关环物，然后用三氯氧磷、DMF酰化反应得甲酰化物，在碱性环境下与5-氟吲哚-2-酮缩合，得到游离碱，最后与L-苹果酸成盐得到目标物苹果酸法米替尼。 最后，对所得产物进行了元素分析，并借助IR红外谱图、1HNMR核磁共振谱图、13CNMR核磁共振谱图、MS质谱图、热分析及X-射线衍射谱等进行最终产物的结构解析与确认，与预期的目标物一致。