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幽门螺杆菌是人类慢性活动型胃炎的主要致病因素，幽门螺杆菌的感染也是消化性溃疡的主要致病因子，它和胃腺癌的发生有着一定关系。临床研究表明根除幽门螺杆菌将极大地降低胃溃疡的复发率，因此消除幽门螺杆菌感染成为防治和治疗消化性溃疡的主要手段。体外的实验数据虽然证明有许多抗微生物化合物具有抗幽门螺杆菌的活性，但在体内却很少表现出足够强的杀菌效果，因而很少真正能够用于临床的常规治疗当中。到目前为止，临床上最为常用的治疗幽门螺杆菌感染的手段仍主要是以铋剂或质子泵抑制剂(PPI)配伍甲硝唑以及阿莫西林或四环素的联合疗法。虽然这种疗法具有较高的清除率和对胃溃疡的治愈效果，但也同样存在一些隐患，一是出现甲硝唑耐药株，另一个问题是随之而来的抗生素副作用，因此既要解决对甲硝唑和克拉霉素的耐药现象，又要防止药物副作用的发生，使得对抗幽门螺杆菌新型药物的研究更加困难。
针对目前对幽门螺杆菌感染治疗的简单和高效性的原则，在新抗生素研发中，无论其来源是微生物的二次代谢产物还是新合成的化合物，往往遵循以下几点：(1)具有选择性的抗幽门螺杆菌活力；(2)要能够在0.1NHCl的酸性环境中保持稳定活性；(3)具有较低的致耐药性。在致力于寻找抗幽门螺杆菌新型化合物的过程中，我们采用大规模筛选的策略，发现了一类具有选择性抑制幽门螺杆菌作用的新化合物NE2001，4-(4-甲基苄基)-4-胍甲基苯酰基联苯-4-酯，并优化了NE2001的化学合成路线，最终NE2001产物的纯度为100％，得率为55％。首先，我们比较了NE2001和阿莫西林以及甲硝唑对12株幽门螺杆菌临床分离株的抗菌活性，结果显示NE2001能抑制所有测试菌的生长，其最低抑菌浓度(MIC)的范围从0.4至1.6μg/ml，并且在12株临床菌中没有发现抗NE2001的耐药株。此外，NE2001对我们选择的其他细菌没有表现出和阿莫西林一样的抑菌活性，表明NE2001抗幽门螺杆菌具有选择性。我们又测定了NE2001的杀菌活性，测定范围为0.8-12.8μg/ml，检测时间持续48小时，NE2001表现出浓度依耐性的杀菌效果，在NE2001以大于6.4μg/ml的浓度作用6小时后，就难以见到细菌的生长。在pH3-7范围内，NE2001仍然保持了稳定的杀菌活力。我们又对NE2001的构效关系进行了研究，结果表明在NE2001的构成中，酯键起到了关键性的作用。我们发现，将两株幽门螺杆菌的临床菌暴露于1MIC或更高浓度的NE2001下，细菌的活性显著下降，而将略低于1MICNE2001作用下的幽门螺杆菌继续接种于含低浓度NE2001的培养液中，细菌仍能生长，通过持续观察NE2001和甲硝唑的连续抑菌活性，发现这两株临床菌对NE2001的敏感性无显著变化，相反对甲硝唑的耐药性则快速出现。
采用透射电子显微镜技术，我们观察了在不同浓度(2、4、8μg/ml)NE2001作用6小时后的幽门螺杆菌形态变化。在8μg/ml时，表现为细胞肿胀以及出现空泡样结构，有些细胞还出现胞膜分割包绕细胞质结构，以致最终裂解。由此可见NE2001可能对幽门螺杆菌的外膜具有穿透和破坏作用。
我们在感染幽门螺杆菌SS1株的小鼠模型中测定了NE2001的体内药效。以目前临床上常用的铋剂CBS+甲硝唑+四环素为疗效对照，结果显示对照组的根治率为70％，75mg/kgNE2001替代甲硝唑的根除率是30％，当NE2001的用量增加一倍时，根除率下降为20％，单独应用大剂量的NE2001(375mg/kg)则无作用。这一现象一方面可能与NE-2001在水溶液中溶解度小，易从制剂中析出、以及给药容量增大后药物易从胃部流失有关；另一方面也有可能由于小鼠不是幽门螺杆菌的敏感宿主，且小鼠胃内本身存在的菌群对于NE2001的杀菌作用产生干扰作用所造成。
我们还测定了NE2001和尿素酶抑制剂，acetohydroxamicac¨对几种尿素酶的体外抑制活性，结果在NE2001的最大检测浓度(32μg/ml)时，仍未见尿素酶活性的下降。NE2001对幽门螺杆菌DNA，RNA和蛋白质合成的影响实验表明，在不同浓度的NE2001作用下，细菌生长(比浊法)随浓度的加大而减慢，这种效应在6.4μg/ml的NE2001作用2小时后出现；在对照组中，随着细菌的生长，[3H]-胸腺嘧啶脱氧核苷掺入到细胞DNA中的量逐步增多，而在实验组中，其掺入量在减少，并具有一定的浓度依从性，这种下降在超过3.2μg/ml的剂量下作用1小时后就出现。同样，NE2001对幽门螺杆菌RNA和蛋白质的合成也有一定的抑制作用，并与其对细菌生长的结果一样具有浓度依从性。DNA合成受阻先于细菌生长抑制的现象提示NE2001的抑菌作用可能与DNA复制受到抑制有关。为了进一步阐明NE2001对幽门螺杆菌的作用机制，我们用源于26695标准株，包含1，534个阅读框(ORF)的幽门螺杆菌基因芯片，对NE2001作用后的幽门螺杆菌的表达谱进行了分析。从NE2001(1μg/ml)处理和未处理的幽门螺杆菌中提取出总RNA后，经逆转录将33P-dCTP掺入到转录后的cDNA中制成cDNA探针。将对照和加药组的探针分别与芯片杂交，杂交后的图谱经扫描和密度阅读用于数据分析。我们发现，在两张芯片上共有168个ORFs高表达(dens≥0.3×芯片上的Hp基因组片段信号)，有1052个ORFs有明显的捡出(≥3×背景密度值)。比较NE2001作用前后的数据，可以发现NE2001诱导了47个ORFs的表达(＞=2.5×对照)，造成了¨5个基因下调(＜=0.33×对照)。具有表达变化的基因所编码的蛋白质涉及幽门螺杆菌细胞代谢、胞内活动和蛋白质的加工、修饰等方面。其中值得特别注意的是与色氨酸合成的调节子有关的基因表达上调，一种具有DNA结合活性和转录调节作用的亮氨酸氨肽酶，PepA的表达上调。