【摘 要】
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本论文主要包括三部分内容：(1)番荔枝内酯化合物Annomutacin的全合成探索。(2)穿心莲内酯胺类衍生物的合成。(3)中药莲必治中所含杂质的结构鉴定。 (1)番荔枝内酯化合物Ann
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本论文主要包括三部分内容：(1)番荔枝内酯化合物Annomutacin的全合成探索。(2)穿心莲内酯胺类衍生物的合成。(3)中药莲必治中所含杂质的结构鉴定。
(1)番荔枝内酯化合物Annomutacin的全合成探索
具有广谱抗肿瘤生理活性的番荔枝内酯(Annonaceous acetogenins)化合物的分离、合成和生物活性等研究已引起了科学家的广泛关注。Annomutacin是一个单四氢呋喃型番荔枝内酯化合物，结构中主要含有单四氢呋喃环片段和α，β-不饱和-γ-丁内酯片段。体外抗肿瘤活性测试表明其对人体肺癌细胞A-549具有选择性的细胞毒性(EC50=1.57×10-2μg/mL)。论文第二章主要介绍了对两个片段的合成方法研究，主要采用Aldol缩合和Baeyer-Villiger氧化的方法构建单四氢呋喃环，利用水解动力学拆分的方法构建包含α，β-不饱和-γ-丁内酯在内的多个手性中心，两个片段最终通过有机金属试剂如锌试剂或镁试剂在溴化亚铜存在下进行偶联拼接而合成目标化合物。
(2)穿心莲内酯胺类衍生物的合成
穿心莲内酯是穿心莲中含量最高的二萜类化合物，具有包括抗肿瘤活性在内的多种生物活性，并已开发为药物用于临床。第三章中以穿心莲内酯为先导化合物，设计了穿心莲内酯胺类衍生物系列，以求能得到水溶性好、生物利用度高、有抗肿瘤活性的穿心莲内酯类药物。我们已经摸索出一条实用的合成该系列衍生物的路线方法。目前，成功得到了八个衍生物，并进行了体外抗肿瘤活性筛选。初步的结果显示，化合物24具有良好的活性。基于此，还将合成出更多的该系列衍生物，并继续进行活性测试。
(3)中药莲必治中所含杂质的结构鉴定
中药莲必治注射剂作为抗病毒和抗炎药物被广泛用于临床，其活性成分是亚硫酸氢钠穿心莲内酯。过敏反应是莲必治在临床使用中常见的不良反应，人们猜测这与莲必治在储藏过程中因降解而生成的杂质有关。在第四章中，我们通过制备型HPLC，成功分离得到了一个主要杂质的样品，经1H-，13C-NMR和2D-NMR等相关谱图对其进行了结构鉴定，并通过X-射线衍射进一步确证该化合物的结构。
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