【摘 要】
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第一部分生物还原剂2-取代氨基-5-硝基吡啶的合成 实体肿瘤中乏氧细胞的存在是癌症放射治疗和化学治疗中的一个难题.为了寻找新的乏氧选择性细胞毒素,我们以氰乙酸乙酯为原料
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第一部分生物还原剂2-取代氨基-5-硝基吡啶的合成 实体肿瘤中乏氧细胞的存在是癌症放射治疗和化学治疗中的一个难题.为了寻找新的乏氧选择性细胞毒素,我们以氰乙酸乙酯为原料,经过氨化、和硝基丙二醛钠环合、用五氯化磷氯化制得2-氯-3-氰基-5-硝基吡啶,和不同的亲核试剂反应,分别生成2-哌啶基-3-氰基-5-硝基吡啶（1a）和2-[双-（β-羟乙基）氨基]-3-氰基-5-硝基吡啶（1c）.化合物（1a）在碱性条件下水解生成2-哌啶基-5-硝基-3-吡啶甲酰胺（1b）.化合物（1c）和氯化亚砜反应生成2：3-二氢-1-（β-氯乙基）-6-硝基-8-氰基-[1,2-a]咪唑并吡啶鎓氯化物（1f）.第二部分 环氧化酶-2抑制剂塞来克西的合成 非甾体消炎药是一类用途十分广泛的处方药,但由于胃肠道副作用和肾毒性,传统的非甾体消炎药的应用受到限制.塞来克西是第一个上市的选择性环氧化酶-2抑制剂,它的疗效和传统的非甾体消炎药相似,但较少引起胃肠溃疡.我们以甲苯为原料,通过与乙酸酐F-C酰基化反应,然后和三氟乙酸乙酯缩合,最后与对氨基磺酰基苯肼盐酸盐环合,得到塞来克西.我们对反应条件进行了探索和优化,其中环合反应改为在室温下进行.总收率从48.3﹪提高到69.9﹪.
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