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以手性氨基酸及手性氨基醇等为代表的手性胺结构片段广泛存在于化学药物的分子结构之中。这些特殊结构的手性氨基活性药物中间体既是西他沙星、莫西沙星、阿利克仑等药物分子重要的药效团，也是合成这些药物分子的难度所在。因此，对手性氨药物中间体进行合成研究具有重要的科研价值和实际意义。本文以新一代氟喹诺酮类抗生素西他沙星和新一代口服抗高血压药物阿利克仑分子中的特殊手性胺结构片段为研究对象，对两个手性中间体的合成方法学及合成工艺进行了较为系统的研究。 在第一章中，我们对新一代氟喹诺酮类抗生素“超级沙星”——西他沙星的重要手性中间体((1R，2S)-2-氟环丙胺）的合成进行了研究。根据对相关文献的调研和目标分子的结构特点，设计了全新的合成路线并对目标分子的合成工艺进行了优化。首先，我们设计以顺式构型的环丙氨基酸类化合物和顺式构型的环丙二胺单氨基保护化合物为底物，与Olah试剂反应构建顺式构型的含氟环丙烷。以丙烯酸乙酯和氯乙酸乙酯为起始原料，经过一系列化学转化，以1，2-环丙烷二甲酸酐(1-35)为关键构型的“控制开关”，利用酸酐的开环反应构建了全顺式构型的环丙烷类化合物。以1-35为关键化合物，经过开环、Curtius重排反应得到了一系列顺式构型的氨基上有保护基的环丙氨基酸类化合物。在合成过程中，我们认为拆分外消旋的顺式-1，2-环丙二甲酸单苄酯(1-41)之后得到的非目标产物，可以通过氢化脱苄、脱水成酐等简单的转化得以回收利用，以此提高路线的合成效率。我们尝试了多种条件脱除氨基上的Boc和Cbz保护基，但是未能得到目标产物。通过类似的合成路线和方法，我们以23％的总收率合成了顺式-1，2-环丙二胺盐酸盐，并经过氨基上的保护基转换，得到了一系列顺式构型的环丙二胺单氨基保护的化合物。同时在合成过程中，化合物1-39和1-38可以通过简单的酸性水解、脱Boc保护基和上保护基反应实现各个中间体的相互转化，从而实现各非目标中间体的高效循环利用。但是我们试图利用Olah试剂与顺式构型的环丙二胺单氨基保护化合物上的氨基反应构建含氟三元环时，没有检测到目标产物。在本章后半部分，我们利用含氟卡宾与烯烃的插烯反应成功构建了含氟三元环，再经过脱溴、氢化脱苄、氧化、拆分、Curtius重排等一系列的合成转化最终得到了目标化合物1-9((1R，2S)-2-氟环丙胺）。我们对整条合成路线还进行了有效的优化和放大，避免了使用昂贵的原料和化学试剂，同时使反应的操作简便、可靠性高。在制备过程中，大多数中间体可以通过简单的分离过程得以纯化，该路线具有大规模工业化的可能，但仍需进一步的优化和改进。 在第二章中，我们对新型口服降压药阿利克仑的重要手性中间体(手性氨基酸2-65)进行了工业化应用合成研究。以异香兰素为起始原料，通过对已报道方法的改进和优化，以经济、高效的路线合成了目标分子，总收率超过30％，并将目标产物的制备规模放大到了50克级。在合成过程中，运用合适的手性试剂(Evans试剂和Schollkopf试剂)构建了目标化合物上的两个手性中心;运用相转移催化剂(TEBA)高效合成了化合物2-66(50克级，100％收率);使用硼氢化钠/三氟化硼乙醚作为还原剂代替四氢铝锂，以93％的收率将羧基还原为羟基得到2-67;使用三溴化磷代替三甲基溴化硅对化合物2-1进行溴代反应，得到85％的收率;使用三溴化磷代替N-溴代丁二酰亚胺/三苯基磷进行溴代反应，以91％的收率得到化合物2-6。最后利用氨基酸的特殊性质，将终产物2-65作为纯度的控制点，通过等电点的调控对其进行了高效的纯化。整个合成过程避免了昂贵、危险化学试剂的使用和传统的柱层析分离提纯过程，具有较大的工业化应用价值。