天然产物Kopsifolines全合成研究

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天然产物及其衍生类似物一直以来都是新药发现的重要源泉。生物碱是大自然中广泛存在的数量众多、结构各异、活性显著的一类天然产物。  马来西亚的蕊木(Kopsia)属含有丰富的结构新颖、活性良好的生物碱。Kopsifoline A-F是从马来西亚蕊木属中的K.fruticosa(Ker)A.DC植物的叶子中分离提取得到的,具有复杂新颖的六环碳骨架,中心手性丰富的六元环中含有5-6个手性中心,包括3-4个季碳手性中心。Kopsifolines是目前唯一发现的一类同时具有吲哚环和双环[3.2.1]碳桥环两种重要活性骨架的天然产物,其独特的骨架特征以及潜在的生物活性使其成为有机合成化学家热门的研究对象。  我们小组首次报道了利用环丙烷1,1-双酯与分子内碳碳双键的交叉环加成反应高效的构筑双环[n.2.1]碳桥环骨架的策略。我们致力于将此方法应用于Kopsifolines的全合成中,并进一步摸索高效的构筑Kopsifolines关键骨架的策略,以便能实现高效的全合成。
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