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脂质体是类似细胞膜结构的囊泡，同时具有亲水相和憎水相，由于其良好的生物相容性、缓释性和可修饰性，被广泛地应用于药物和基因转染载体。半乳糖糖环凭借其独特的对ASGPR蛋白受体的靶向作用，可以与脂质体结合应用到靶向释药的研究中。本文合成了1位长碳链α系列和β系列的半乳糖糖脂，研究了该系列糖脂与磷脂的气/液界面性质，并通过自组装制备了装载该系列含糖脂的脂质体，研究了半乳糖糖脂对脂质体药物靶向释放作用的影响。本文主要内容: (1)按照设计的合成路线，通过Schmidt苷化法和Fisher苷化法分别合成了α系列和β系列半乳糖糖脂，利用1H NMR和高分辨质谱图确认化合物结构和相对分子量正确。 (2)利用LB技术对一系列新型合成的半乳糖糖脂进行了气/液界面性质的研究。此外，将具有不同碳链长度或不同构型的糖脂，在气/液界面上按照不同的比率混入到磷脂的LB膜中，探论了糖脂对于磷脂膜崩溃压及起始分子面积的影响 (3)以磷脂体系（DSPC∶Chol∶DSPG=4∶5∶1，摩尔比）和半乳糖糖脂按照一定的比例通过薄膜水化法制备脂质体。研究半乳糖糖脂对于脂质体基本性质的影响以及脂质体靶向性能力。实验结果表明半乳糖糖脂不会改变脂质体的粒径和Zeta电位，对脂质体膜的流动性影响不大。通过模拟脂质体药物释放行为发现，糖脂会略微降低脂质体的稳定性，加快释药速度。细胞靶向实验表明，该系列糖脂修饰后的脂质体带有针对ASGPR受体的靶向性，其中长碳链和β构型的半乳糖糖脂修饰后的脂质体靶向性最好。