【摘 要】
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该论文对苦参碱的胃肠道给药及提高苦参碱的口服生物利用度方面进行了一些探索.影响药物的口服给药生物利用度的因素有:溶解度和溶出度;胃肠道内转运时间;胃肠道环境下稳定性
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该论文对苦参碱的胃肠道给药及提高苦参碱的口服生物利用度方面进行了一些探索.影响药物的口服给药生物利用度的因素有:溶解度和溶出度;胃肠道内转运时间;胃肠道环境下稳定性;肠粘膜对大分子药物的渗透性;首过效应等.利用微乳作为载体,对小肠粘膜有较好的相容性,包裹药物后口服可以帮助药物透过小肠的上皮细胞,促进在肠道的吸收,提高生物利用度.该文建立了苦参碱在体外和微乳中的RP-HPLC测定方法,以及大鼠血清中苦参碱含量的测定方法.研究了不同吸收促进剂对苦参碱小肠吸收的促进作用.结果显示,苦参碱在空肠、十二指肠、回肠的吸收速率没有显著性差异(P>0.05).在几种促进剂中,以0.2﹪SDS对苦参碱的吸收促进作用最为明显,P<,app>=3.36×10<-5>cm/s,ER=1.99.绘制三元相图,并制备了苦参碱的W/O型微乳,选用Span80,乙醇,油酸和水体系,在微乳的形成范围内,选择了一个组方制备苦参碱微乳.考察了制得的苦参碱微乳的物理性质.最后研究了苦参碱在大鼠体内的生物利用度.结果表明,微乳能够提高苦参碱口服给药的生物利用度.
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