【摘 要】
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该论文意在通过对肽核酸类似物合成的探索,寻找可以改善其溶解度的最佳结构.为此该论文选择并采用Ugi四组分缩合反应对PNA类似物固相组合合成进行了方法学的研究.首先,该论文
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该论文意在通过对肽核酸类似物合成的探索,寻找可以改善其溶解度的最佳结构.为此该论文选择并采用Ugi四组分缩合反应对PNA类似物固相组合合成进行了方法学的研究.首先,该论文对PNA制备四组分缩合反应所需的关键组分:N-9-芴甲氧羰酰基胺乙基异腈(化合物1)进行了合成方面的探索.该论文设计了三条合成路线.其一是通过乙二胺的单Boc保护,接着进行氨基甲酰化,脱Boc保护,再进行氨基的Fmoc保护,成功得到了得到N-9-芴甲氧羰酰基-N-甲酰乙二胺(化合物2);其二同样是从乙二胺的单Boc保护开始,然后进行氨基的Fmoc保护,接着脱Boc保护,再进行氨基甲酰化,也成功得到了化合物2;其三是利用络合物对乙二胺活性的影响,使其能够进行单甲酰化,然后进行原位(in situ)Fmoc保护反应,同样得到了化合物2.最后,利用经典的异腈合成方法成功的合成了该论文设计的异腈:化合物1.对比这三条路线,第一条路线操作简单,而且收率高,是该论文的最佳选择.
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