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近年来，随着癌症发病率和死亡率的不断增长，癌症已成为危害人类身体健康的可怕“杀手”。在众多癌症之中，卵巢癌的早期症状不明显且治愈率低，严重威胁着广大妇女群众的生命健康。因此，开发针对卵巢癌的早期诊断方法以及研制有效的抗卵巢癌药物是目前十分紧迫的任务。 本文利用RGD多肽的靶向性，设计并合成了能够在H2O2氧化触发下对卵巢癌SKOV-3细胞特异性成像的多肽探针PEP-Npb1-Cy3，以及具有抗卵巢癌细胞活性的多肽靶向纳米药物PA2。初步探索了具有RGD序列的多肽在卵巢癌诊疗中的应用。 在第一章中我们对目前卵巢癌诊疗的现状、H2O2荧光探针的研究进展以及RGD肽在肿瘤诊断与治疗中的应用做了简单的介绍和综述，并提出了本论文的课题设计思路和研究内容。 第二章中我们设计并合成了一种能够在H2O2氧化触发下对SKOV-3细胞特异性荧光成像的探针PEP-Npb1-Cy3。通过对PEP-Npb1-Cy3的一系列体外荧光实验我们可知该探针对H2O2的响应具有高灵敏性和高选择性。此外通过探针对SKOV-3和A431细胞的荧光共聚焦实验，初步验证了该探针能够在H2O2氧化触发下对表面高表达αvβ3整合素受体的SKOV-3细胞特异性成像。 第三章内容中，我们在加尼瑞克(PA1)的基础上设计并合成了能够靶向到卵巢癌细胞的两亲性多肽自组装药物PA2。通过透射电子显微镜、圆二色光谱实验、动态光散射等实验对PA1和PA2的形貌进行了表征，发现PA1能够形成纳米网状结构;PA2能够自组装形成粒径比较均一的纳米球。另外，采用MTT法对PA1和PA2的抗卵巢癌活性进行了研究，发现PA2能够有效的杀死卵巢癌SKOV-3细胞。 第四章中我们对全文进行了总结。