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合成具有生物活性的配体和金属配合物，并研究它们的生物作用原理是发现无机药物必不可少的基础性工作，也是无机药物化学的主要研究内容之一。本论文涉及的研究工作即属于该范畴，主要包括两方面的内容：含氮杂环配体及其金属配合物的合成；配合物的抗肿瘤活性及其作用机理。
在第1章中，我们回顾并总结了一种在生物医学领域具有广泛应用潜力的配体——1，4，7，10-四氮杂环十二烷(cyclen)——的不同合成方法，并用两种方法合成了cyclen。第2章集中讨论了合成cyclen衍生物的各种方法，而且合成了一种N-四全同取代cyclen衍生物，即N1，N4，N7，N10-四(2′-甲基吡啶基)-1，4，7，10-四氮杂环十二烷(TPC)。第3章以第2章合成的TPC为配体，合成了一种水溶性金属配合物1，4，7，10-四(2-甲基吡啶基)-1，4，7，10-四氮杂环十二烷合铋(Ⅲ)(BiTPC)，并研究了它的体外抗肿瘤活性和生物作用机理。研究发现BiTPC对黑素瘤B16-BL6细胞有很高的细胞毒活性，DNA可能是BiTPC的生物作用靶点，其作用方式为非共价嵌入性结合。
第4章和第5章的研究对象是铂(Ⅱ)配合物。在第4章中，我们以5-氟尿嘧啶和顺铂为原料，合成了两种5-氟尿嘧啶-顺铂加合物cis-[Pt(NH3)2(HFU)Cl]和cis-[Pt(NH3)2(HFU)2]。前者能与鸟嘌呤核苷-5′-单磷酸盐(5′-GMP)反应生成稳定的混配型配合物cis-[Pt(NH3)2(HFU)(GMP)]，而后者不发生类似反应。这两种化合物对黑素瘤B16-BL6细胞表现出中等抗肿瘤活性。该研究的目的在于为5-氟尿嘧啶和顺铂新的联合用药模式提供化学基础。第5章介绍了数个含吡啶基或喹啉基配体及其铂(Ⅱ)配合物的合成，其中包括单功能和双核配合物。我们还利用X-射线单晶衍射测定了2，2′-联吡啶-3，3′-二甲酸乙酯合铂(Ⅱ)的晶体结构，并针对P-388、HL-60、A-549和BEL-7402肿瘤细胞测试了部分化合物的体外抗肿瘤活性。
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