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目的：孟鲁司特钠是选择性高、耐受性好的强效半胱氨酰白三烯Ⅰ受体阻滞剂，在临床上用于治疗成人及儿童哮喘病的长期治疗及预防，而且孟鲁司特是唯一经FDA批准可以应用于12个月以上儿童的白三烯受体拮抗剂。本实验通过研究孟鲁司特钠的理化性质，在不了解其制备工艺和处方工艺的前提下制备孟鲁司特钠片剂，并建立了孟鲁司特钠片剂溶出度测定方法和质量评价方法。
方法：采用正交设计法对孟鲁司特钠片剂中微晶纤维素和乳糖的比例，交联羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素和硬脂酸镁的用量进行优选，并与进口样品比较其在四种溶出介质中的体外溶出度，根据体外溶出度的数据筛选处方工艺。色谱条件：色谱柱为Ultimate Phenyl(250 mm×4.6 mm，5μm)；以水-乙腈-三氟乙酸(200:800:2)为流动相；检测波长为389 nm；柱温为室温；流速为1 mL·min-1；进样量为20μL。采用浆法，以0.2％十二烷基硫酸钠-水为溶出介质，转速为50 r·min-1，用高效液相色谱法在389 nm波长处测定孟鲁司特钠片剂的溶出度。
结果：优化处方中微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠，羟丙纤维素和硬脂酸镁用量百分比分别为41％、45％、2.5％、5.5％、0.8％，自制片与进口片的溶出曲线基本相似，30 min时溶出度均能达到80％以上。在测定溶出度方法学考察中，孟鲁司特钠在0.04～0.32 mg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9999，n=6)，孟鲁司特钠的平均回收率为99.97％(RSD=0.98％)，3批样品在30 min溶出度均在80％以上，长期试验和加速试验考察结果表明主药含量无明显变化。
结论：按最优处方制备的孟鲁司特片剂比较光滑，片剂硬度，重量差异限度，体外溶出度，含量等均符合规定，且处方合理，制备工艺简单易行；选取色谱方法准确可靠、简单快速，可用于孟鲁司特钠片含量的测定。所用方法适用于孟鲁司特钠片的车间大生产。