氯丙咪嗪N-去甲基代谢在中国成人肝微粒体的研究

来源 :湖南医科大学 中南大学湘雅医学院 中南大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:woshishouhushen
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为了探讨氯丙咪嗪(CIP)N-去甲基代谢在中国汉族成人肝微粒体体外孵育代谢的酶促反应动力学和CYP450s的选择性抑制剂对这一代谢途径的影响,该文根据CIP(1-60 μM)N-去甲基代谢在人肝微粒体孵育代谢的酶促反应动力学曲线,采用米氏,方程计算酶促动力学参数,用加入抑制剂前后产物的生成速度,对比研究了CYP450s的抑制剂对CIP(5μM)N-去甲基代谢的影响.研究结果表明氯丙咪嗪N-去甲基代谢在人肝微粒体由双酶介导,存在高、低亲合力酶;治疗浓度的CIP的这条代谢途径在体外主要是由CYP3A4和CYP1A2,其次由CYP2C19和CYP2E1介导催化的.
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