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本论文是在合成苯乙烯马来酸酐共聚物的基础上,对其进行接枝衍生化,制备了pH敏感性能不同的苯乙烯马来酸酐共聚物的接枝产物,并将此材料应用于红霉素素片的包衣,按照中国药典2005年版相关的要求进行检测其材料的pH敏感性能。
本论文对接枝苯乙烯马来酸酐共聚物不同接枝率、不同接枝产物进行了筛选,最后筛选出了符合包衣条件的4种材料进行包衣试验。根据中国药典2005年版的肠溶片剂的检测结果,得出了水解苯乙烯马来酸酐共聚物、水解无规共聚物、接枝聚乙二醇单甲醚的苯乙烯马来酸酐共聚物在pH=1时的缓冲溶液中具有透湿性,这可能会破坏对pH敏感的药物的稳定性,降低药效或产生毒副作用,接枝乙醇的苯乙烯马来酸酐共聚物具有很强的抗透湿性。
在包衣试验中对包衣层厚度也进行了考查,发现包衣层厚度越大,包衣层的溶解越缓慢,红霉素肠溶片的溶出度越低。当使用接枝乙醇的产物进行包衣时,包衣层厚度为0.02890 mg/mm2(即增重2.1%)的肠溶片剂的溶出效果与市面出售的红霉素肠溶片相近。