【摘 要】
：
本论文选取了18β-甘草次酸(18β-glycyrrhetinicacid)和熊果酸(Ursolicacid)这两种五环三萜类的小分子化合物，利用它们分子中的羧基与氨基聚乙二醇的氨基缩合形成PEG轭合物，并
论文部分内容阅读
本论文选取了18β-甘草次酸(18β-glycyrrhetinicacid)和熊果酸(Ursolicacid)这两种五环三萜类的小分子化合物，利用它们分子中的羧基与氨基聚乙二醇的氨基缩合形成PEG轭合物，并用紫外分光光度法和红外波谱分析等手段证实了轭合物的结构。对于18β-甘草次酸，本研究合成了PEG5000-18β-甘草次酸，实验中发现，PEG5000-18β-甘草次酸的水溶性比18β-甘草次酸提高280倍左右；用B16小鼠黑色素瘤细胞测定了该轭合物的抗肿瘤活性，结果表明其抗肿瘤活性与18β-甘草次酸相当。对于熊果酸，本研究合成了PEG2000-熊果酸和PEG5000-熊果酸两种轭合物，溶解性测定表明它们在常温下的水溶性都大于等于625mg/mL。抗肿瘤活性测定结果显示，PEG2000-熊果酸对B16小鼠黑色素瘤细胞和Bel-7402人肝癌细胞的抑制活性稍好于熊果酸，而PEG5000-熊果酸抑制活性则明显高于熊果酸，对两种细胞的IC50分别降到熊果酸的90％和85％。良好的水溶性和生物活性表明PEG5000-18β-甘草次酸、PEG2000-熊果酸、PEG5000-熊果酸是三种具有良好应用前景的抗肿瘤药物。最后，我们对熊果酸及其PEG衍生物的体外抗肿瘤机制进行了探究，通过Hoechst33258荧光染色和流式细胞技术证实了熊果酸及其PEG轭合物体外抗肿瘤活性是通过阻遏B16细胞进入S期并诱导细胞发生凋亡来实现的。
其他文献
感应耦合电能传输(Inductively Coupled Power Transfer,ICPT)系统基于电磁感应耦合原理实现电能非接触传输,克服了传统有线供电方式存在的缺点,具有安全、灵活、供电可靠、无火花、无摩擦、无触电等优点,得到了学者的广泛关注和研究。目前对感应耦合电能传输的研究主要针对单相ICPT系统,然而单相ICPT系统存在传输功率较小、输出纹波较大等缺点,无法满足一些大功率负载供电要
量子点，一种可以发射荧光的半导体纳米微晶体，是一种很有潜力的单细胞成像材料。本工作根据从HIV-1病毒分离出的Tat蛋白中具有转导作用的一段氨基酸序列合成了多肽Tat，利用偶联
建设坚强智能电网的背景下,能够将电动汽车转化为分布式储能单元的V2G技术得到了长足的发展。V2G技术的日趋集成化得益于非隔离型级联结构,非隔离型拓扑省略了隔离变压器,具有小型轻便效率高等优势,但车载动力电池和电网有了直接的电气联系,逆变器输出侧会产生共模电压,对负载和周围电气设备产生很大危害,甚至带来安全隐患;且三电平系统固有的中点电位不平衡问题会严重影响系统共模电压抑制效果。因此,深入研究非隔离
链霉菌作为抗生素的主要来源，多年来被深入研究和挖掘以满足人类对抗生素的需求。随着链霉菌基因组测序的快速发展，为新型抗生素的挖掘提供了极大的机会。首次从天蓝色链霉菌中
我国风力发电近年来发展十分迅速,但高额的运行维修成本一直是影响风电场经济性的重要因素之一。轴承作为风电机组的关键部件,由于承受复杂的载荷和处于特殊的工作环境中,是导致风电机组故障停机的主要来源。因此,本文对风电机组轴承的故障诊断方法进行研究,以便能够及时准确发现轴承的早期故障,并通过采取有效措施来避免可能发生的重大事故,降低风电场的运行维修成本,增强机组的运行可靠性。本文针对风电机组的振动监测数据
通过同时引入疏水性长脂肪链和亲水性溴乙醇(BE)以便在侧链中对聚4-乙烯基吡啶(P4VP)进行季铵化和交联反应,成功制备了一系列梳形阴离子交换膜,并且研究了当溴代十二烷(BA)含
配电网直接面向用户并承载电网的主要负荷,其配置的合理与否直接关系供电质量并影响居民用电和社会效益。随着经济的发展,社会对用电的量与质的要求都不断提高,配电网网架的升级和扩增也亟待进行;近年来分布式电源(distributed generation,DG)在配电网中的渗透率逐步提高并对配电网产生了较大的影响,其合理的规划将对配电网的优化规划和运行具有重要的意义;此外,随着直流负荷密度的不断攀升,交直
芋螺毒素属于一种海洋生物活性多肽，多数由10-40个氨基酸组成。具有分子量小、结构稳定、序列超变异、作用靶点广泛、功能专一、组织特异性强等优点。目前发现的芋螺毒素超家