【摘 要】
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α-受体拮抗剂近年来已被定为治疗高血压症的一线药物,应用范围相当广泛.导师夏霖、倪沛洲教授研制的DDPH现已进入二期临床,它是一种具有弱钙拮抗作用的选择性α-受体拮抗剂,
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α<,1>-受体拮抗剂近年来已被定为治疗高血压症的一线药物,应用范围相当广泛.导师夏霖、倪沛洲教授研制的DDPH现已进入二期临床,它是一种具有弱钙拮抗作用的选择性α<,1>-受体拮抗剂,如临床成功将具有良好的应用前景和市场.为了进一步寻找可能的代谢产物,考察DDPH类似物的立体形象对生物活性的影响以及为DDPH分子与受体相结合的空间构象提供信息,寻找生物活性更强且结构简单的新型α<,1>-受体拮抗剂.作者以DDPH为先导化合物,在以往工作的基础上,参考文献设计合成了两类共十五个化合物,均未见文献报道,另有十个新中间体.目的化合物为:1.模拟代谢物3个;2.类似化合物(1)邻甲氧基苯氧烷胺类化合物4个;(2)苯骈呋喃型类似化合物8个.以上化合物的结构已经元素分析及光谱数据确证.在确证DDPH模拟代谢物结构时,作者对羟甲基上亚甲基的四重裂分进行了解释,并设计化合物对此进行了初步验证.对化合物进行药理筛选,结果表明所合成化合物除水溶性较差的ZJM<,1-3,8,11> 外均有不同程度的降压活性.
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