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癌症，也称恶性肿瘤，是一种由细胞生长和增殖控制机制紊乱所引起的疾病。它严重威胁了人类的健康，是当今世界范围内造成死亡的最主要的原因之一。目前癌症的治疗方法主要有:手术切除，化学药物治疗（化疗），放射治疗（放疗），免疫治疗，导入治疗等，或者这些方法的组合治疗。在所有的这些方法中，使用最广泛的仍然是化学治疗，它已经被用于不同类型的癌症的治疗中。将近有130～150种化学抗癌药物在世界各国被批准使用。尽管这些药物中许多都具有化学治疗效果，并已用于临床治疗，但是由于有效性缺乏，治疗范围狭窄，只能用于延缓癌症的恶化。因此为了保护人类的健康，仍然迫切需要寻找具有更好的临床疗效和更小副作用的新型的化学抗癌药物。
通过简化具有生物活性的天然产物分子的结构，然后经过化学分析确定其功效，保持其基本的骨架，设计和构造新型的活性分子，是一种重要的新药研究和开发模式。自然界中广泛存在的醌类在生物体中扮演各种角色。萘醌化合物的研究热点如丹参酮、β-拉帕醌、Rhinacanthone等都具有良好的抗菌和抗肿瘤活性。
本课题以都含有相同的1，2-萘醌结构并且具有抗肿瘤活性的丹参酮、β-拉帕醌以及为Rhinacanthone作为先导化合物，在保留其1，2-萘醌活性官能团的前提下，设计合成了四种保留了活性官能团的化合物，并进行了体外抗肿瘤活性测试。所测试的肿瘤细胞包括前列腺癌PC-3，肝癌HepG2，淋巴瘤Raji，肺癌A549四种细胞。我们期望得到结构改进的，具有较好抗肿瘤活性的，毒性小的新型的化合物。