【摘 要】
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第一部分:蝶呤类一氧化氮合酶抑制剂的研究;4-取代氨基蝶啶衍生物是第一代以BH为靶点的NOS抑制剂,但其对叶酸还原酶和二氢叶酸还原酶也有抑制作用.因此我们发展了一类新的4-
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第一部分:蝶呤类一氧化氮合酶抑制剂的研究;4-取代氨基蝶啶衍生物是第一代以BH<,4>为靶点的NOS抑制剂,但其对叶酸还原酶和二氢叶酸还原酶也有抑制作用.因此我们发展了一类新的4-烷氧基取代的蝶呤衍生物,并对其2-位氨基进行了修饰,以影响与BH<,4>相邻的另一个NOS重要辅因子血红素.该次研究设计和合成了化合物1~10,并首次对这些蝶呤类化合物进行了抑制iNOS活性的测定,我们选择了大肠杆菌所表达的iNOS重组酶进行了体外生物活性测试,结果大多数化合物显示了较强的抑制作用.说明4-烷氧基取代的蝶呤衍生物同样可成为良好的NOS抑制剂.第二部分:非核苷逆转录酶抑制剂奈韦拉平类似物合成的研究;非核苷逆转录酶抑制剂由于毒副作用低,在抗艾滋感染药物中越来越受重视,但易产生耐药性是这类化合物的缺陷.我们设计嘧啶环代替奈韦拉平的吡啶环,并在环上增加一些氨基,期望能提高其抗耐药性.该次研究对这种新型母核的合成进行了初步探索.
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