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该论文在探讨哌嗪季铵盐类化合物的构效关系的基础上，以已发现的己二酰基哌嗪季铵盐（H）和双螺环双哌嗪季铵盐（G）为先导物，设计合成了两个系列（Ⅰ，Ⅱ）化合物.共合成化合物39个，其中有27个是新化合物，并通过<1>HNMR、<13>CNMR、质谱或元素分析确定了结构.使用多种方法探索了单酰化哌嗪的合成，最后用使哌嗪生成单盐酸盐的方法进行酰化，成功地得到了单酰化哌嗪，并通过对其后处理的改进大大提高了收率.使用多种方法探索了高极性胺类化合物的分离纯化方法，发现新的展开体系可用于此类化合物的柱层析.对第Ⅰ系列化合物进行了初步的镇痛、镇静和抗惊厥活性实验，并对螺环季铵盐对镇痛活性的作用进行了初步探索.活性结果表明：两个哌嗪环之间的距离对生物活性影响显著.化合物的毒性随着碳链的增长而增长.酰基和螺环季铵盐的共同作用可能使镇痛活性提高，毒性降低.化合物Ⅰd在0.2mm/kg的剂量下，镇痛活性为70.4﹪，显示了明显的镇痛活性，非常值得进一步研究.