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薯蓣皂苷元是合成甾体激素和甾体避孕药的一种重要的前体化合物,其本身也具有诱导癌细胞凋亡等生物活性。薯蓣皂苷元在植物中以甾体皂苷的形式存在,因而传统的生产方法是用酸性水溶液将药材中的甾体皂苷水解为苷元,但该方法会产生大量的废水,污染大且难于处理。本文对米曲霉直接转化盾叶薯蓣药材获得薯蓣皂苷元的方法进行了研究,确定了药材及其米曲霉转化产物中的甾体皂苷和苷元成分,进行了定性和定量分析,并在此基础上优化米曲霉的转化工艺并初步探索转化途径及机理。首先,对盾叶薯蓣药材及其米曲霉转化产物中的甾体皂苷和苷元成分进行了分离纯化和结构鉴定。通过溶剂提取、硅胶柱层析及结晶等方法分离得到4种甾体皂苷的化合物单体,然后用质谱、红外光谱、13C和1H核磁共振等光波谱方法对它们进行结构鉴定,结果表明这几个化合物分别为盾叶新苷、三角叶薯蓣皂苷、薯蓣皂苷元-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基（1→3）-β-D-吡喃葡萄糖基（1→4）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（薯蓣皂苷元-葡萄糖三糖苷）和薯蓣皂苷元-葡萄糖二糖苷。其中薯蓣皂苷元-葡萄糖三糖苷为新化合物。此外,通过与标准品的高效液相色谱保留时间比对,确定了另外两个甾体化合物为:延龄草次苷和薯蓣皂苷元。其次,建立了HPLC-UV-ELSD的定性和定量分析方法,并在此基础上从培养基缓冲体系、培养及转化温度、米曲霉接种量、药材载量等几方面考察了米曲霉转化盾叶薯蓣的工艺条件。优化得到的工艺参数如下:pH5.0或6.0的Na2HPO4-KH2PO4缓冲液,药材载量3.33%,米曲霉接种量8%,30或37℃培养84h后提温至50℃再继续转化8h。每克盾叶薯蓣药材经米曲霉转化最多可得17.06 mg的薯蓣皂苷元。最后,通过米曲霉直接转化粗药材、米曲霉转化单体化合物、粗酶液水解药材及反应动力学的计算机模拟等实验对甾体皂苷的转化途径进行了初步的探索。实验结果表明,米曲霉转化盾叶薯蓣中甾体皂苷生成薯蓣皂苷元的反应是包含了平行反应和连串反应的多底物-多酶参与的复杂反应过程:米曲霉先水解甾体皂苷糖链的鼠李糖侧链,再水解葡萄糖链;葡萄糖链的水解是外切过程,包括末端葡萄糖的逐个水解和末端葡萄糖二糖的水解两种途径;O-葡萄糖苷键的水解与糖链上其它葡萄糖苷键的水解不同。