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苣荬菜(SonchusarvensisL.)为菊科(Compositae)莴苣亚族(Subtrib.LactucinaeLess.)多年生草本植物,俗名苦菜、取麻菜。苣荬菜性寒味苦,具有清热解毒、消肿排脓、化淤止痛的功能。最新药理学研究表明苣荬菜具有良好的保肝作用。
目的:本课题主要研究苣荬菜(S.arvensis)的化学成分,并在此基础上对其药理活性进行研究。
方法:本课题采用硅胶柱层析、聚酰胺柱层析、SephadexLH-20柱层析、制备薄层色谱、制备HPLC等技术从苣荬菜中分离纯化化学成分,并通过IR、ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱数据结合理化性质及参考文献报道的数据鉴定化合物的结构。灌胃给予大鼠苣荬菜乙醇提取物,观察其对大鼠颈动脉血栓形成的影响;灌胃给予小鼠苣荬菜乙醇提取物,观察其对小鼠耐缺氧存活时间的影响。以小鼠L929细胞为研究对象,以MTT法测定OD值,研究苣荬菜中活性成分豆甾醇苷对小鼠L929细胞缺氧损伤的存活率的影响。
结果:从苣荬菜中共分离得到16种成分,鉴定了其中14种化合物的结构,分别为豆甾醇(Stigmasterol,Ⅰ)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Stigmasterol-3-O-β-D-glucoside,Ⅱ)、芹菜素(Apigenin,Ⅲ)、木犀草素(Luteolin,Ⅳ)、咖啡酸(Caffeicacid,Ⅴ)、对羟甲基苯甲酸(4-(Hydroxymethyl)benzoicacid,Ⅵ)、棕榈酸(Palmiticacid,Ⅶ)、β-谷甾醇(β-Sitosterol,Ⅷ)、胡萝卜苷(Daucosterol,Ⅸ)、槲皮素(Quercetin,Ⅹ)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside,Ⅺ)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Luteolin-7-O-β-D-glucopyranoside,Ⅻ)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(Quercetin-3-O-B-D-glucopyranoside,ⅩⅢ)、芦丁(Rutin,ⅩⅥ)。对苣荬菜提取物的药理研究表明:苣荬菜提取物大、小剂量均能明显延长小鼠的耐缺氧存活时间,表明其可减少缺氧小鼠氧消耗,增加耐缺氧存活能力;苣荬菜提取物大、小剂量均可显著延长大鼠颈动脉血栓的形成时间,表明其具有明显抗血栓形成作用。苣荬菜中活性成分豆甾醇苷可提高正常小鼠L929细胞缺氧损伤的存活率,且呈剂量依赖性,对L929细胞缺氧损伤具有保护作用。
结论:化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、ⅩⅢ和ⅩⅣ为首次从苣荬菜中分得。化合物ⅩⅤ、ⅩⅥ的结构正在鉴定中。苣荬菜的乙醇提取物具有增加小鼠的耐缺氧存活能力和抗大鼠颈动脉血栓的形成作用。苣荬菜中活性成分豆甾醇苷对L929细胞缺氧损伤具有保护作用。