【摘 要】
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乙酰羟酸合成酶（Acetohydroxyacid synthase,AHAS）是催化支链氨基酸生物合成第一步反应的关键酶,以该酶为靶标开发的商品化抑制剂具有高效、低毒、杀草谱广、安全性高等特点。然而,由于长期不合理的滥用,导致以该酶为靶标的除草剂抗性问题越来越严重。AHAS保守氨基酸残基的单点突变是其产生抗性的主要原因。其中P197L以及W574L两类突变引起的抗性问题最为严重。本文介绍了 AHA
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乙酰羟酸合成酶（Acetohydroxyacid synthase,AHAS）是催化支链氨基酸生物合成第一步反应的关键酶,以该酶为靶标开发的商品化抑制剂具有高效、低毒、杀草谱广、安全性高等特点。然而,由于长期不合理的滥用,导致以该酶为靶标的除草剂抗性问题越来越严重。AHAS保守氨基酸残基的单点突变是其产生抗性的主要原因。其中P197L以及W574L两类突变引起的抗性问题最为严重。本文介绍了 AHAS的结构与功能,阐述了其抑制剂的发展历程及最新研究进展,分析了抑制剂小分子与AHAS的作用机制。从具有较低抗性的商品化抑制剂双草醚出发,在课题组前期的工作基础之上,设计合成了两类结构新颖的嘧啶类衍生物,并测试了其生物活性。具体研究工作如下:设计并合成了两个系列共计57个新型嘧啶类衍生物,其中含吲哚环片段的嘧啶类化合物25个,含吡唑环片段的嘧啶类化合物32个。所合成的目标化合物均经过氢谱、碳谱和高分辨质谱的表征。文中测试了目标化合物的酶水平活性以及其除草活性。实验结果表明,在酶水平活性上,大部分化合物对于野生型以及P197L突变型的AtAHAS表现出一定的酶抑制活性。在除草活性上,少数化合物在150 gai/ha浓度下对荠菜、小黎、酸模表现出很好的抑制活性;部分化合物在150 gai/ha浓度下对抗性播娘蒿有良好的抑制活性,其中化合物Ⅱ-13（Y17429）在150 g ai/ha浓度下对芥菜、小黎、酸模的抑制活性分别达到了 80%、100%、80%,Ⅱ-24（Y17440）对于所测试的荠菜、小藜、酸模、看麦娘、棒头草表现出70%以上的防效,这两个化合物具有进一步优化和改造的价值。本文总结分析了所合成的两类抑制剂的构效关系,为后续设计合成新型AHAS抑制剂提供了有意义的参考。
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