【摘 要】
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文章主要分为两部分论述：
1以研发新型抗艾滋病药物为目标,开发了依法韦伦母核结构(苯并嗯嗪酮杂环)的不对称合成方法,设计了三种类型的依法韦伦类化合物,并完成了消旋体
【出 处】
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中国科学院研究生院 中国科学院大学
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文章主要分为两部分论述：
1以研发新型抗艾滋病药物为目标,开发了依法韦伦母核结构(苯并嗯嗪酮杂环)的不对称合成方法,设计了三种类型的依法韦伦类化合物,并完成了消旋体分子库的化学合成与初期生物活性测试。
1.1以邻氨基三氟甲基苯乙酮与甲基酮的不对称Aldol反应为关键步骤进行了依法韦伦类似物的合成研究,并对该反应从溶剂、温度、底物的结构、催化剂类型等方面进行了条件优化尝试,发现了脯氨酸钾这一新的催化剂。脯氨酸钾在催化个别三氟甲基苯乙酮底物的Aldol反应时产物ee值可达75-85％。同时完成了依法韦伦母环的合成,其中借助中间体的两个外消旋体之间存在的特殊的自我识别能力使产物的光学纯度获得了大幅提升(97%ee)。
1.2设计了53个三种结构类型的依法韦伦类似物,并完成了其消旋体的合成和抗艾滋病的初期活性测试工作,获得了活性优异的先导化合物。
2将新开发的脯氨酸钾催化剂应用到了4-三氟甲基喹啉类化合物的合成,实现了多种类型的酮及部分醛和酯类化合物通过Friedlander法合成喹啉,以温和的反应条件得到了一系列结构丰富的4-三氟甲基喹啉类化合物。对合成的喹啉进行体外抗HCV的活性筛选,发现了可以进一步优化的活性化合物。
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