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苦马豆素((-)swainsonine)系多羟基吲哚里西丁类生物碱，于1973年在真菌Rhizoctonia Ieguminicolu首次分离得到，后来又在棘豆属和紫云英属等植物中也先后得到该物质，但其含量均很低。现代药理实验表明：苦马豆素是α-甘露糖苷酶和α-甘露糖苷酶II的良好抑制剂，在抗癌、调节免疫活性和抗病毒等方面表现出良好的生物活性，作为抗癌新药现正在进行临床II期研究，其独特的作用机制及高效的抗癌活性引起了人们的极大关注，是目前抗癌药物研究的热点之一。
目前，尽管利用疯草可以提取苦马豆素，但成本很高，产量很低，很难满足临床研究与用药的需求，为此人们在化学合成方面展开了大量的工作，以期实现该化合物高立体选择性、高产率、低成本的实用合成。
本工作的出发点在于探寻一种步骤短、选择性好、有产业价值的方法来实现苦马豆素的全合成。本文以异维生素C为起始原料，利用过氧化氢的氧化水解得到D-赤酮酸内酯以构筑苦马豆素中(1S2R)顺式双羟基的立体构型，然后经过酯胺解开环、N-取代关环等步骤构筑了苦马豆素结构所需求的毗咯环及官能团，再将N-取代的末端双键进行Waeker氧化得到了能用于苦马豆素合成的关键中间体(3R,4R)-1-[N-3-氧代丁基]-3,4-O-亚异丙基-2-吡咯烷酮，为苦马豆素的全合成奠定了前期工作基础。
本文综述了苦马豆素的研究进展，对所涉及的化合物用1H-NMR、13C-NMR及MS进行了表征。