竹红菌素光动力药物的实用化研究——结构修饰及性能改造

来源 :中国科学院化学研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wolfop
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竹红菌素是中国所特有的一种新型光敏剂,对恶性肿瘤及微血管类疾病都有明显的治疗作用,有望成为抗肿瘤和治疗微血管类疾病的新型光疗药物.该文主要针对这两个目的研究了竹红菌素类光敏剂的性质.一.以抗肿瘤为目标的结构修饰:结合溴代衍生物高单重态氧量子产率和三价金属离子络合物长波吸收和水溶性的优点,首次设计合成了5,8-di-Br-HB与Al<3+>的络合物,用EPR和吸收光谱法研究了该络合物的光敏活性.二.以治疗微血管类疾病为目标的结构、性能改造;1.竹红菌素类衍生物物理化学性质的理论预测:竹红菌素光吸收范围与微血管疾病的光疗窗口(480-580nm)几乎重合,使其成为光动力医疗微血管类疾病最适合的光敏剂;问题的关键是为满足血液传输和细胞吸附的双重要求,寻找具有最佳两亲性的竹红菌素衍生物.我们发展了一种简单的理论方法通过计算分子极性来评价分子的两亲性.2.竹红菌素类光敏剂结构修饰:1)HB与Al<3+>络合物的合成、表征及其光敏活性;2)竹红菌素与生物相容性分子复合体系的组装;3)竹红菌素类光敏剂体外和体内光动力活性.
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