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在各类天然产物和合成的杂环分子中,4H-吡喃是一类常见的重要结构片段。近几年,多取代4H-吡喃及其衍生物受到广泛关注,被认为是具有多种生物活性的重要骨架结构。取代的4H-吡喃衍生物表现出不同的生理学和药理学活性,其中的相当一部分化合物已经成为抗凝结剂、抗过敏和抗肿瘤药物。此外,它们也表现出潜在的治疗神经变性的疾病,例如老年痴呆症和帕金森症的作用。
本文合成了含氟氯吡啶片段的一系列多取代4H-吡喃衍生物。并且以此为关键起始原料去合成一些喹诺酮抗生素像依诺沙星。同时,2,6-二氯-5-氟吡啶也引起了农药研究者的关注。一些化合物也在粘虫和淡色库蚊中表现出很好的杀虫活性,同时含多卤代吡啶的结构2也在防治黄瓜种质白粉病上表现出良好的活性。引入这种独特的杂环结构,我们希望能扩大活性数据并且能提高4H-吡喃的物理化学性质。