噻唑衍生物的合成及其Pin1抑制活性研究

来源 :第二届《药学学报》药学前沿论坛 | 被引量 : 0次 | 上传用户:suyihui
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  Pin1(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1)是一种肽-脯酰胺键异构酶(PPIase),是潜在的抗肿瘤药物靶标.Pin1 具有独特的底物结构特异性,仅特异性的催化其底物蛋白中磷酸化的丝/苏-脯氨酸酰胺键的顺反异构,从而调控底物蛋白的构象和功能[1].
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黄酮糖苷是由黄酮类化合物和糖基通过糖苷键连接而成的一类化合物,具有广泛的药理活性,有些已经被开发成创新药物,开展针对黄酮糖苷的成药性研究因而具有很重要的意义。然而,黄酮苷存在资源不足,合成困难等问题。因此,本项目拟以糖基转移酶为生物催化剂,通过生物合成技术开展黄酮糖苷的多样化研究。
The rhizome of Atractylodes lancea(Thunb.)DC.(A.lancea)is extensively used in Chinese,Thai,and Japanese traditional medicine as crude extracts/decoctions or a component in various herbal formulations
Euphorbia fischeriana Steud is a perennial herbaceous plant of Euphorbiaceae,distributed mainly in northeastern China.
为降低尼美舒利口服的肝脏毒性,将其制成磷脂复合物,并对尼美舒利磷脂复合物进行表征.采用溶剂法制备尼美舒利磷脂复合物,单因素法筛选溶剂的种类.L934正交试验优化磷脂复合物的制备工艺,并对最佳工艺进行验证.
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本文建立基于背景荧光猝灭-免疫层析法快速检测氯霉素的方法,筛选检测系统中最佳氯霉素的抗原浓度和抗体标记浓度,研制规格化氯霉素检测卡,并进行方法学验证。采用该检测系统用于动物血液和牛奶样品中氯霉素的定性和定量测定。
檵木(Loropetalum chinense)又名坚漆、白花檵木、檵柴,为金缕梅科(Hamamelidaceae)檵木属植物,通常为小灌木,生于山坡矮林间,在我国主要分布在中部至东部地区[1]。檵木枝条和叶子可提制栲胶,种子可榨油,叶可入药。
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黑莓含有大量的黑莓花青素[1]。其中,矢车菊-3-O-β-葡萄糖苷是黑莓花青素的主要单体之一[2]。但是,黑莓花青素的热不稳定阻碍了黑莓花青素作为抗氧化食品的运用,共色作用是稳定花青素的一个重要方法[3]。因此,以L-脯氨酸为共色剂,对矢车菊-3-O-β-葡萄糖苷进行共色作用,并运用动力学和DPPH,ABTS 两个抗氧化模型对L-脯氨酸共色作用进行评价。
通过LabVIEW 软件编译,与FIAlab for Windows 软件结合,分别控制光纤光谱仪和微顺序注射-阀上实验室(MicroSIA Lab-on-valve,μSIA-LOV)系统,以光纤作为传导介质,将光纤光谱仪、微顺序注射分析仪和氘灯光源连接,基于样品的紫外吸收特性,实现待测样品溶液浓度随时间变化的实时在线检测。