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目的:以两亲性共聚物聚组氨酸-聚乳酸羟基乙酸-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸-聚组氨酸(PHis-b-PLGA-b-PEG-b-PLGA-b-PHis)为载体,pH/温度响应阿霉素胶束,并对其进行体外及体内药动学评价。
方法:采用透析法制备阿霉素胶束,测定其粒径、形态、载药量、包封率,透析法考察载药聚合物胶束的体外释放行为,采用HPLC-MS/MS 法研究了阿霉素在大鼠体内的药物代谢动力学。
结果:DOX 胶束粒径为130.1 nm,具有类球形结构,载药量为13.3 %,包封率为76.8%。体外释放行为表明,胶束释药具有pH/温度响应性质,大鼠体内药动力学结果表明,共聚物胶束延长了阿霉素的体内循环时间,与溶液剂相比,显著提高了AUC。
结论:PHis-b-PLGA-b-PEG-b-PLGA-b-PHis 共聚物胶束作为疏水性抗肿瘤药物的给药系统具有良好的应用前景。
方法:采用透析法制备阿霉素胶束,测定其粒径、形态、载药量、包封率,透析法考察载药聚合物胶束的体外释放行为,采用HPLC-MS/MS 法研究了阿霉素在大鼠体内的药物代谢动力学。
结果:DOX 胶束粒径为130.1 nm,具有类球形结构,载药量为13.3 %,包封率为76.8%。体外释放行为表明,胶束释药具有pH/温度响应性质,大鼠体内药动力学结果表明,共聚物胶束延长了阿霉素的体内循环时间,与溶液剂相比,显著提高了AUC。
结论:PHis-b-PLGA-b-PEG-b-PLGA-b-PHis 共聚物胶束作为疏水性抗肿瘤药物的给药系统具有良好的应用前景。