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为了研究抗癌药物与耐药逆转剂联用在多药耐药(MDR)肿瘤治疗方面的作用，选用PLGA为载体材料，以O/W单乳化法制备同时装载长春花中提取的抗癌药物长春新碱(VCR)和天然黄酮类成分槲皮素(QC)的复方纳米粒(CQn)，并对纳米粒的相关制剂学性质进行研究，采用相同工艺制备VCR或QC的单药纳米粒制剂(Cn或Qn)。然后采用MTT试验，比较研究CQn与VCR、QC、VCR+Qn、QC+Cn、Cn+Qn等对MCF-7/Adr的生长抑制作用。制得的复方纳米粒平均粒径为139.5±4.3nm(n=3)，zeta电位为-0.51±0.08mV(n=3)，VCR和QC的包封率分别为：92.84±3.37％(n=3)和32.66±2.92％(n=3)。MTT试验结果显示，CQn与Cn+Qn体外MCF-7/Adr细胞的生长抑制活性相当，较没有用纳米粒包载的游离药物抗MDR肿瘤活性显著增强。CQn体内可能较Cn+Qn容易将VCR和Qc两种药物同时投递到肿瘤部位，因此CQn可望在体内试验中达到较好的抗MDR肿瘤治疗效果。