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为了探讨DSPE-mPEG2000修饰的长循环脂质体的长循环作用,本文采用HPLC法测定了血浆中不同时间点的蟾毒提取物(BVB)浓度,比较了不同BVB制剂经尾静脉注射给药后在大鼠体内的经时变化过程,结果表明,DSPE-mPEG2000修饰BVB长循环脂质体较BVB普通脂质体够延长药物在血液中的滞留时间;通过比较BVB普通脂质体与BVB长循环脂质体不同时间点体外巨噬细胞吞噬情况,说明BVB长循环脂质体在体内能够有效避免巨噬细胞的吞噬;通过小鼠的急性毒性试验结果表明,DSPE-mPEG2000修饰长循环脂质体制剂能有效降低BVB抗肿瘤药物的毒性。