【摘 要】
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目的 设计合成一系青蒿素-查尔酮杂合物,提高二氢青蒿素对白血病细胞的生长抑制活性.方法 将取代查尔酮以醚键拼合到二氢青蒿素的C-10位,设计了29个青蒿素-查尔酮杂合物.
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,教育部基于靶点的小分子药物设计与研究重点实验室,辽宁 沈阳 110016
【出 处】
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2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周
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目的 设计合成一系青蒿素-查尔酮杂合物,提高二氢青蒿素对白血病细胞的生长抑制活性.方法 将取代查尔酮以醚键拼合到二氢青蒿素的C-10位,设计了29个青蒿素-查尔酮杂合物.采用细胞计数法测定其对HL-60细胞的生长抑制作用.结果 合成了29个含有查尔酮侧链的二氢青蒿素衍生物,均为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR数据确证.所有目标化合物对HL-60细胞都有不同程度的生长抑制作用.结论 所有目标化合物对HL-60细胞株的生长抑制活性均强于二氢青蒿素,GI50均小于0.10μM.但连接链的改变,查耳酮A环和B环的调换及取代基的改变对活性的影响没有显著差异.
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