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目的:研究芳姜黄酮及其衍生物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:分别以PNPG和可溶性淀粉为底物测定芳姜黄酮及其衍生物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制率,并判定其抑制类型。结果:芳姜黄酮能够浓度依赖的方式抑制α-葡萄糖苷酶的活性,且抑制类型为竞争性抑制,但其抑制效果低于阿卡波糖。对芳姜黄酮化学结构进行了优化改造得到的10种化合物中PY-2-17和PY-2-23对α-葡萄糖苷酶活性的抑制能力显著高于阿卡波糖。结论:芳姜黄酮能够竞争性抑制ɑ-葡萄糖苷酶,以其为母体得到的衍生物PY-2-17和PY-2-23对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用由于阿卡波糖,为获得低毒、安全、有效的α-葡萄糖苷酶奠定了理论基础。