Aconitine, a famous active and toxic alkaloid, has no impact on the activities of CYP1A2, CYP2D6, CY

来源 :第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xczsb
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
  Aconitine (AC) is a famous major diterpenoid alkaloid present in the roots of Aconitum species (Ranunculaceae family).Aconitum were widely co-administered with other herbal medicines or prescription drugs to treat many diseases, such as rheumatoid arthritis, cardiovascular diseases, and tumors in China and other Asian countries.The drug-drug interactions (DDIs), which were due to the inhibition/induction of cytochrome P450 isozymes (CYPs), occur frequently because of the increasing popularity of herbal medicines.AC possesses various pharmacological activities with high toxicity as well as Aconitum.
其他文献
目的 抗高血压药物依普罗沙坦可经肝脏摄取并经胆汁排泄,但其机制尚不明确.本实验目的为阐明依普罗沙坦经肝脏转运体摄取的药代动力学机制.方法 采用大鼠体外肝脏灌流、肝切片、游离肝细胞和转运体蛋白转染细胞的摄取及转运实验来考察依普罗沙坦肝脏摄取是否与有机阴离子转运多肽(organicanion transporting polypeptide,Oatps/OATPs)有关.结果 大鼠肝灌流实验表明依普罗
目的 本研究的目的是评价有机阴离子转运体在抗血栓药物西洛他唑肾脏排泄过程中的作用.方法 建立LC-MS/MS检测方法测定大鼠血浆、尿液、离体肾切片、离体肝切片及转染细胞裂解液中西洛他唑的浓度及含量.结果 静脉合用丙磺舒后,与单独给药组相比西洛他唑的AUC由9 474ng.min/mL降低到3 749 ng.min/mL,而西洛他唑的尿累积排泄量、肾清除率以及大鼠肝切片中的浓度明显降低.静脉合用OA
会议
目的 研究潜在的人UGT1A1介导的黄酮类化合物葡萄糖醛酸结合的相互部位选择性抑制作用.方法 作为UGT1A1的典型底物和/或抑制剂,三个单羟基黄酮同分异构体——3-羟基黄酮(3-hydroxyflavone,3HF),7-羟基黄酮(7-hydroxyflavone,7HF),4-羟基黄酮(4-hydroxyflavone,4HF)和一个三羟基黄酮——3,7,4-三羟基黄酮(3,7,4-trihy
Background Alth6ugh norcanthnridin (NCTD) has been used to treat tumors in China for many years, its metabolism pathway and the relevant enzymes still remain unclear now.The primary biotransformation
会议
目的 研究药物转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)对多聚-丙氨酸-紫杉醇偶合物(PG-PTX)和紫杉醇(Taxol)在胞内吸收的影响。方法 应用MCF-7细胞考察抑制剂作用下两种化合物胞内摄取情况:MDCK-MDR和MDCK双层细胞外排模型,计算表观渗透系数(Papp),考察P-gp能否介导紫杉醇及PG-PTX的转运。结果 紫杉醇组MCF-7细胞内活性药物含量受P-gp抑制剂的影响,而PG-PTX组不受
肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性是造成化疗失败的主要原因,雷公藤内酯醇(PG490)作为抗肿瘤药物,在临床应用时也存在发生多药耐药的可能性.本研究中应用表达人多药耐药基因(MDR1)的细胞研究MDR1对PG490的作用,为PG490的抗肿瘤临床应用前景进行评估.应用野生型MDCK和稳定转染MDR1的MDCK I1细胞研究PG490的双向转运特征,比较三种浓度PG490 (2.5、10、25 μM)在两
已有众多文献表明甘草及其皂苷能够调控啮齿类动物CYP3A酶活性及表达,但甘草对Ⅱ相代谢酶的影响尚未见报道,本文长期给予大鼠灌胃甘草酸二铵(GLN),考察了GLN对大鼠肝脏和小肠UGT酶的调控。结果显示,肝脏UGT酶活性显著提高,而肠道UGT酶活性则显著下降,肝脏和肠道UGT对应亚型mRNA和蛋白表达均上升,长期给予甘草酸二铵也能够促进大鼠对UGT底物霉酚酸(MPA)的代谢。细胞实验也进一步验证,G
会议
本研究旨在阐明质子偶联寡肽转运体(POTs)在脾脏和巨噬细胞中的表达和功能,并揭示其在细菌肽丙氨酸-γ-D-谷氨酸-二氨基庚二酸(γ-iE-DAP),胞壁酰二肽(MDP)诱导引起的固有免疫反应中的作用.应用实时定量PCR和Western blot的方法研究发现,除PepT1之外,PepT2,PHT1,PHT2的mRNA和蛋白表达在脾脏中均能检测到,且人和小鼠脾脏的巨噬细胞中PepT2和PHT2的转
Objective Genistein is a good candidate as an alternative to estrogen replacement therapy for Aizheimer disease (AD)because of the effects in ameliorating learning or memory deficits of AD without inc
噻吩诺啡(SNF)是军事医学科学院自主研发的Ⅰ类戒毒防复吸新药。前期研究表明该药主要经胆汁捧泄,并存在肠肝循环。本研究应用Caco-2细胞和"三明治"培养大鼠原代肝细胞(SCRH)模型,研究SNF及其结合产物的胆管外排。结果表明,SNF和结合产物分别是P-gp和MRP2的底物,其胆管外排分别由这两个转运体介导。在SCRH上进一步应用P-gp和MRP2抑制剂研究了转运体抑制对SNF胆汁排泄的影响,维