【摘 要】
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目的:设计合成Roscovitine衍生物,研究其抗肿瘤活性.方法:以2,6-二氯嘌呤为原料,经胺、卤代烃和氨基醇取代,设计并合成6个新的(R)-roscovitine衍生物.结果:目标化合物的结构经1H
【机 构】
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河南中医学院药学院,河南 郑州 450008
【出 处】
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2013中国药学大会暨第十三届中国药师周
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目的:设计合成Roscovitine衍生物,研究其抗肿瘤活性.方法:以2,6-二氯嘌呤为原料,经胺、卤代烃和氨基醇取代,设计并合成6个新的(R)-roscovitine衍生物.结果:目标化合物的结构经1H-NMR,MS和元素分析鉴定.采用细胞计数试剂盒(CCK8)法检测其对肝癌细胞株HepG2的生长抑制作用.结论:在(R)-roscovitine抗肿瘤的研究基础上,初步活性评价结果表明,化合物4c抑制HepG2细胞的作用强于阳性对照(R)-roscovitine.
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