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DD0-6101是本实验室基于天然产物藤黄酸药效骨架发现的呫吨酮类天然产物,表现出良好的体外细胞毒性,然而由于成药性不佳导致体内活性较差。为改善成药性提高体内活性,本文合成了19个DDO-6101衍生物,并进行抗肿瘤活性及成药性评价。通过SAR及SPR研究得到了具有较好成药性及体内外活性的化合物DDO-6306,有望成为抗肿瘤临床候选药物。