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药物代谢毒理学在研究和评价中药安全性中的应用
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
【发表日期】
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2012年8期
其他文献
Prediction of Differences in Pharmacokinetics between Chinese and Caucasian Populations using a Mech
会议
目的 研究丹参素在大鼠尿液中代谢产物。方法 大鼠尾静脉给予丹参素钠(50 mg/kg)，收集大鼠6h内的尿液，将尿液处理后通过液质联用仪进行全扫描和子离子扫描发现代谢产物。结果 在大鼠尿液中发现丹参素原型(M0)，一个单硫酸化代谢物(Ml)、一个单羟基化代谢物(M2)、两个单甲基化代谢物(M3、M4)，一个单甘氨酸化代谢物(M5)。其中M0、M3是丹参素在大鼠体内经尿液排泄的主要代谢产物。结论 丹
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目的 建立测定芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚五种游离葸醌成分与大鼠血浆蛋白结合率的方法.方法 采用体外平衡透析法，模拟五种游离蒽醌成分与血浆蛋白的结合过程，以固相萃取柱处理血浆样品，用高效液相色谱法进行测定五种游离葸醌类成分在透析袋内血浆中的质量浓度与透析袋外缓冲液中的质量浓度.结果 计算血浆蛋白结合率.芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚提取回收率分别为68.6％、91
目的 延胡索乙素(THP)、原阿片碱(PRO)和去氢紫堇碱(DHC)为延胡索主要活性成分。本研究旨在考察三种成分与CYP450s/P-gp相互作用，为药物间相互作用(DDI)的预测以及临床用药的安全性评价提供理论和数据支持。方法 运用P450-GloTM Screening Systems和混合人肝微粒体(HLMs)研究THP、PRO和DHC对5种CYP450s代谢酶的抑制机制和代谢机制；运用MD
目的 阐明薯蓣皂苷(dioscin)经肝脏转运体摄取的药代动力学特征.方法 建立灵敏、快速、高效的LC-MS/MS内标法检测生物样品中dioscin和地高辛的浓度及含量.分别采用大鼠体内LUI法、在体肝灌流、体外肝切片、游离肝细胞及人转染细胞摄取和转运实验考察dioscin经肝脏转运体摄取的药动学特征.结果 LUI及肝灌流实验与单独给药相比,合用有机阴离子转运多肽(OATPs)抑制剂环孢素和利福平
阿帕替尼(N-J4-(氰基环戊基)苯基][2-[(4-毗啶甲基)氨基](3-吡啶)]甲酰胺)是一种选择性的内皮生长因子受体-2抑制剂,目前在中国处于Ⅱ/Ⅲ期临床开发阶段,用于多种实体瘤的治疗.本实验目的是研究经口服给药后阿帕替尼在人体内的代谢、排泄和药动学.受试者血浆、尿、粪经超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱法检测代谢物.8个主要代谢物经化学合成或从尿样分离得到对照品确证结构.阿帕替尼在人体
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