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阿帕替尼(N-J4-(氰基环戊基)苯基][2-[(4-毗啶甲基)氨基](3-吡啶)]甲酰胺)是一种选择性的内皮生长因子受体-2抑制剂,目前在中国处于Ⅱ/Ⅲ期临床开发阶段,用于多种实体瘤的治疗.本实验目的是研究经口服给药后阿帕替尼在人体内的代谢、排泄和药动学.受试者血浆、尿、粪经超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱法检测代谢物.8个主要代谢物经化学合成或从尿样分离得到对照品确证结构.阿帕替尼在人体内经历广泛代谢,其主要代谢途径包括环戊烷-3-羟基化(顺式和反式),N-去烷基化、吡啶-25-N-氧化、双氧化和顺式-3-羟基化后进一步O-葡萄糖醛酸结合.