【摘 要】
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吡啶-2-磺酰氯是一类极其重要的有机化合物,不仅在药物化学中被广泛应用于生物活性结构的构建,还在有机合成中作为优良的保护基和定位基。因此,合成化学界(尤其是药物合
【机 构】
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化工资源有效利用国家重点实验室,北京化工大学理学院有机化学系,北京朝阳100029
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吡啶-2-磺酰氯是一类极其重要的有机化合物,不仅在药物化学中被广泛应用于生物活性结构的构建,还在有机合成中作为优良的保护基和定位基。因此,合成化学界(尤其是药物合成)对该试剂的需求旺盛。与吡啶-2-磺酰氯的广泛应用形成鲜明对比的是,它的合成手段非常有限。吡啶-2-磺酰氯或其盐酸盐虽已商业化,但货源极其有限,国内外著名的大品牌试剂公司(如百灵威、阿法埃莎、国药试剂、TCI等等)均无销售[1]。为数不多的经营该试剂的商家往往都是以期货的方式销售的,供货期长,售价高(安耐吉试剂公司：吡啶-2-磺酰氯盐酸盐,5 g：(￥)3900,一周内发货)[2]。该试剂合成方法的局限性,成为限制其在药物化学和合成化学领域发挥更大作用的瓶颈。因此,开发一种绿色环保又简单高效的合成吡啶-2-磺酰氯的方法迫在眉睫。
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