山楂酸衍生物的合成与生物活性研究

• 作 者: 温小安 张璞 孙宏斌 倪沛洲 柳军 张陆勇 巫冠中 李运曼
• 机 构: 中国药科大学新药研究中心
• 出 处: 2005年全国药物化学会议
• 发表日期: 2005年期
• 关键词: 山楂酸 酸衍生物 合成 三萜类化合物 酶抑制活性 磷酸化 糖原 酶抑制剂 构效关系 药物研究 抗糖尿病 活性研究 先导物 高活性 选择 设计 课题

糖原磷酸化酶抑制剂是抗糖尿病药物研究中的热点,我们课题组前期工作首次揭示了山楂酸等五环三萜类化合物是新型糖原磷酸化酶抑制剂.为了提高活性及探讨此类化合物的构效关系,本文选择山楂酸为先导物,设计、合成了11个山楂酸衍生物,并进行了初步的糖原磷酸化酶抑制活性研究.这是首次就糖原磷酸化酶抑制活性探讨五环三萜类化合物的构效关系.