【摘 要】
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目的构建NGR肽修饰的靶向载基因纳米粒,并对其体外转染效率及靶向性进行初步评价。方法以CNGRCG(cNGR)为靶向因子,与载体材料PLA-PEG耦合制备cNGR修饰PLA-PEG纳米粒(cNGR-PLA
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目的构建NGR肽修饰的靶向载基因纳米粒,并对其体外转染效率及靶向性进行初步评价。方法以CNGRCG(cNGR)为靶向因子,与载体材料PLA-PEG耦合制备cNGR修饰PLA-PEG纳米粒(cNGR-PLA-PEG NPs)。静电复合报告基因pEGFP制备载基因纳米粒。分别对其相关理化性质和生物学性质进行考察。与非靶向PLA-PEG纳米粒(PLA-PEGNPs)对比,对复合物的细胞毒性、转染效率进行初步评价。结果所制备cNGR-PLA-PEG NPs和cNGR-PLA-PEG NPs/pDNA复合物均呈球形或类球形,平均粒径分别为139.5±7.9nm和171.9±3.9nm;粒径多分散指数分别0.290和0.167;Zeta电位分别为+22.1±1.88 mV和+10.7±4.5mV。转染剂量下,cNGR-PLA-PEGNPs与Lipofectamine相比具有较低的细胞毒性(p<0.05)。在CD13阳性细胞中,cNGR-PLA-PEG NPs的转染效率明显高于PLA-PEG NPs/pDNA(p<0.05),而在CD13阴性细胞中,cNGR-PLA-PEG NPs的转染效率与PLA-PEG NPs/pDNAs无显著差异(p>0.05)。结论本文制备的NGR介导靶向载基因PLA-PEG纳米粒具有较高的体外靶向性和转染效率,有望成为一种高效的、能将治疗基因靶向运输到肿瘤新生血管部位的纳米载体。
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