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香豆素是一类具有抗HIV、抗癌、抗心律失常、抗氧化、镇痛、平喘及抗病毒抗菌等多方面优良生物学活性的天然产物[1-2]，多年来一直受到广泛的关注.本课题以对甲基苯磺酸4-香豆素酯和芳香硼酸为原料，通过钯金催化下的位点选择性的交叉耦合反应，在较温和的条件下得到了一系列C4-芳香取代型香豆素衍生物(Fig.1)[3].随后，对这些合成的产物进行抗菌活性筛选，结果显示，绝大多数香豆素衍生物都表现出了一定的抗菌活性.