【摘 要】
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目的 通过研究比较乙酰化白藜芦醇及白藜芦醇在大鼠体内的吸收、分布、排泄药代动力学过程,得到重要的药代动力学参数,为其药理学、毒理学研究以及临床合理用药提供依据.方法 采用高效液相色谱法,流动相为乙腈-水(32∶68),流速1.0 mL·min-1,检测波长306 nm,柱温为30℃.结果 SD大鼠灌服等摩尔的白藜芦醇或乙酰化白藜芦醇,后者的t1/2是前者的1.34倍,AUC(0-∞)为前者的1.1
【机 构】
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第四军医大学药学系药物化学教研室,陕西 西安 710032 第四军医大学唐都医院药剂科,陕西 西安
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
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目的 通过研究比较乙酰化白藜芦醇及白藜芦醇在大鼠体内的吸收、分布、排泄药代动力学过程,得到重要的药代动力学参数,为其药理学、毒理学研究以及临床合理用药提供依据.方法 采用高效液相色谱法,流动相为乙腈-水(32∶68),流速1.0 mL·min-1,检测波长306 nm,柱温为30℃.结果 SD大鼠灌服等摩尔的白藜芦醇或乙酰化白藜芦醇,后者的t1/2是前者的1.34倍,AUC(0-∞)为前者的1.15倍；SD大鼠单次灌服不同剂量的乙酰化白藜芦醇后,药代动力学参数显示,大鼠的给药剂量与AUC、Cmax呈线性相关,低、中、高三个剂量组的t1/2差异无统计学意义；SD大鼠灌服100 mg·kg-1白藜芦醇5 min、15 min、60 min后,在体内各组织分布高低顺序均为：肠＞胃＞肝＞心＞肺＞肾＞性腺＞脑；SD大鼠灌服155 mg·kg-1乙酰化白藜芦醇15 min、90 min、180 min后,在体内各组织分布高低顺序均为：肠＞胃＞肺＞肝＞心＞肾＞性腺＞脑；SD大鼠单次灌服155 mg·kg-1乙酰化白藜芦醇后,大鼠尿液、粪便中白藜芦醇捧泄占药量百分比分别为1.69％％和0.99％.结论 白藜芦醇乙酰化之后生物利用度增加,药代动力学参数明显改善,且乙酰化白藜芦醇在大鼠体内的动力学行为符合线性动力学过程；乙酰化白藜芦醇在大鼠体内代谢为白藜芦醇后,以白藜芦醇的形式捧泄量很低,不足给药量的5％.
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